苄基‑十二聚乙二醇‑甲磺酸酯 Benzyl‑PEG12‑Ms(Bn‑PEG12‑OMs)
1)OMs 端和配体分子上氨基 / 巯基 SN2 烷基化,将长 PEG12 链接到配体;苄基保持保护;
2)后续催化氢化脱苄基,释放羟基;再活化羟基(做成 OMs/OTs、叠氮、碘代等)接上另一个功能片段;
3)PEG12 长链提升分子水溶性,调节药代、降低非特异性蛋白结合。
用来制备各类不对称 dPEG 衍生物:Bn‑PEG12‑NH₂、Bn‑PEG12‑N₃、Bn‑PEG12‑DBCO 等;
优势:离散 PEG12,产物单分散,HPLC/NMR 表征干净,无多分散混合物。
先通过 OMs 端接配体,脱苄基露出羟基再进一步衍生,用于金纳米、脂质体表面亲水修饰。33