马来酰亚胺-羧酸3‑马来酰亚胺基丙酸(3‑Maleimidopropionic acid,BMPA)
本品是合成 BMPS 的上游原料;羧基与 N‑羟基琥珀酰亚胺缩合,得到 BMPS 异双功能交联剂。
1)羧基通过酰胺缩合,连接带伯胺的配体;保留马来酰亚胺,后续与巯基修饰的药效片段偶联; 2)短脂肪链不可裂解 linker,依靠细胞内蛋白降解释放药物;血浆稳定性高。
1)载体蛋白修饰:羧基活化后接蛋白赖氨酸氨基,蛋白表面引入马来酰亚胺,之后偶联巯基化抗原 / 多肽,用于免疫抗原制备; 2)小分子‑多肽偶联:给小分子引入马来酰亚胺手柄,标记多肽上半胱氨酸巯基。
构建巯基反应探针:羧基活化接抑制剂骨架,得到带马来酰亚胺的活性探针,捕获蛋白上游离巯基的靶点蛋白。
材料表面氨基与活化羧基形成酰胺,把马来酰亚胺引入材料表面;后续接巯基修饰的多肽、糖链,调控材料生物相容性。