叠氮‑PEG3‑乙酸叔丁酯（Azido‑PEG3‑CH₂CO₂‑t‑Bu）

CAS：172531‑36‑1 

IUPAC：tert‑butyl 2‑[2‑[2‑(2‑azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]acetate；别名：11‑叠氮‑3,6,9‑三氧杂十一烷酸叔丁酯，Azido‑PEG3‑C‑Boc 分子式：(C12H23N3O5)，分子量：289.33；Exact Mass：289.1638

应用场景（PROTAC、ADC、生物偶联核心连接砌块）

1. PROTAC Linker（最主要用途）

单分散 PEG3 亲水间隔单元，用于构建 PROTAC 连接子：

1. 叠氮通过 CuAAC 点击接上含炔的 E3 配体；TFA 脱叔丁酯得到游离羧基，再酰胺缩合连接靶蛋白配体；
2. PEG3 改善分子水溶性，调节两个配体之间空间距离，降低疏水聚集。

2. 生物偶联、多肽 / 小分子探针中间体

1. 用于合成点击化学探针：叠氮做点击手柄，脱保护后羧基与多肽、小分子、荧光基团缩合；
2. 化学蛋白质组学：构建带 PEG 亲水臂的活性探针；
3. 可 Staudinger 还原得到N3→‑NH₂，得到氨基‑PEG3‑CH₂COOtBu，进一步衍生。

3. ADC 与生物材料修饰

• 纳米颗粒、水凝胶表面修饰：叠氮点击接枝靶向分子；脱保护释放羧基，继续接多肽、糖链；
• 合成异双功能 PEG 中间体母核：可向下衍生为 NHS 活性酯等试剂。

4. 有机合成砌块

用于构建异双官能团 PEG 衍生物，作为短亲水间隔片段，串联前面几类试剂（马来酰亚胺‑NHS、炔‑PEG11‑OH、3‑丁炔基‑OTs）完成多片段拼接。