炔丙基‑十一聚乙二醇‑醇(Propargyl‑PEG11‑alcohol)
分子式:(C25H48O12),CAS:2720615‑55‑2
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分子量:540.64 g/mol
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Exact Mass:540.3100
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SMILES:
OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCC#C
主要应用场景
1. PROTAC 分子连接子(最主要用途)
作为亲水 PEG 连接单元,构建 PROTAC Linker:
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一端羟基进行化学修饰,接上 E3 配体;末端炔保留,后续点击连接靶蛋白配体;或者反过来;
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PEG11 长链提供合适的空间距离,同时改善 PROTAC 分子水溶性,降低分子聚集,调节细胞通透性。
2. 生物偶联、点击化学中间体
1)多肽、寡糖、小分子探针:
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羟基转化为活性离去基团 / 活性酯,接到目标分子;末端炔作为 “点击手柄”,后续和叠氮‑生物素、叠氮‑荧光染料(FAM、Cy 系列)CuAAC 点击,用于示踪、Pull‑down 捕获靶点蛋白。
2)ADC / 抗体偶联物连接子前体:构建亲水间隔臂,降低疏水性带来的聚集。
3. 高分子、水凝胶、纳米材料修饰
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羟基接枝到聚合物、纳米颗粒表面,引入末端炔;后续点击接多肽、糖链、靶向配体;
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制备可点击功能化 PEG 单体,用于水凝胶交联;11 个 EO 的长度兼顾亲水性与空间臂长。
4. 化学生物学探针、化学蛋白质组学
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合成带长亲水间隔臂的活性探针;小分子抑制剂通过羟基连接 PEG11‑炔;进入细胞结合靶点蛋白,裂解后用叠氮‑生物素点击捕获靶点,做靶点鉴定。
5. 合成异双功能 PEG 衍生物前体
该物质是母核,通过对‑OH 做转化,合成系列异双官能 PEG:
炔‑PEG11‑OTS、炔‑PEG11‑NH2、炔‑PEG11‑COOH、炔‑PEG11‑NHS‑ester 等单分散 PEG 试剂。
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